Senin, 18 November 2013

BIOAKTVITAS ALKALOID


Kodein atau metilmorfin adalah opium (turunan morfin) dari golongan fenantrena. Obat ini memiliki beberapa khasiat bagi pasien, baik dewasa maupun anak. Kodein dapat dikonversikan menjadi morfin sehingga memiliki efek anti-nyeri (analgesik), meredakan batuk dan sesak napas (antitusif), serta anti-diare. Di antara ketiga manfaat ini, khasiat pereda batuk (antitusif) merupakan yang paling menonjol. Jenis batuk yang dapat diredakan oleh kodein adalah batuk yang kering, iritatif, dan tidak berdahak.

Kodein memiliki efek anti-nyeri. Kodein dapat diindikasikan sebagai pereda atau penghilang nyeri hebat yang tidak dapat diatasi dengan analgesik non-opioid. Sebuah studi yang dilakukan oleh Glowinski menemukan bahwa kombinasi antara parasetamol 500 mg/kodein 30 mg tiga kali sehari ditambah natrium diklofenak 50 mg sehari memiliki efek analgesik yang sama dengan pemberian natrium diklofenak 50 mg dua kali sehari pada pasien artritis reumatoid. Substitusi natrium diklofenak dengan parasetamol dan kodein ini memiliki keuntungan mengurangi efek iritasi pada mukosa lambung.

Secara umum, kodein dapat meredakan nyeri yang menyertai infark miokard, keganasan, kolik renal atau kolik empedu, oklusi pembuluh darah perifer, perikarditis akut, dan nyeri akibat trauma seperti luka bakar, fraktur, dan luka pascabedah. Dosis yang dibutuhkan meningkat sesuai dengan penambahan intensitas nyeri. Hati-hati pada dosis tinggi karena dapat menyebabkan depresi napas.

Efek lain dari kodein yang tidak banyak diketahui oleh masyarakat adalah efek anti-diare. Alkaloid morfin dan turunannya secara umum memiliki manfaat menghentikan diare dengan terlibat langsung pada otot polos kolon. Pada pengobatan diare yang disebabkan intoksikasi makanan atau obat lain, pemberian morfin harus didahului dengan pemberian garam katalitik untuk mengeluarkan racun dan mikroorganisme penyebab diare. Dosis kodein atau morfin yang menghentikan diare (terkadang dapat menyebabkan konstipasi) kurang lebih sama dengan dosisnya sebagai obat batuk. Namun demikian, penggunaan kodein sebagai anti-diare tidak populer. Hal ini disebabkan saat ini tersedia bahan-bahan sintetik yang bekerja pada saluran cerna.

Khasiat paling terkenal dari kodein adalah penghambatan terhadap refleks batuk. Penghambatan ini bermanfaat meredakan batuk iritatif, kering, dan batuk yang sangat mengganggu. Batuk seperti ini sangat mengganggu pasien karena menyebabkan pasien tidak dapat tidur, tidak dapat beristirahat, dan nyeri pada dada. Pemberian kodein sebagai antitusif dianjurkan bagi pasien dewasa dan anak-anak.

Penggunaan kodein untuk pasien batuk iritatif pada anak-anak masih dianjurkan sampai kini. Buck dalam tulisannya di jurnal Pediatric Pharmacology menerangkan mekanisme aksi kodein dan penggunaanya sebagai analgesik serta antitusif pada anak-anak. Beberapa efek samping yang mungkin timbul adalah idiosinkrasi, alergi, dan intoksikasi bila diberikan berlebih. Cara menghindari bahaya efek samping adalah anamnesis riwayat alergi secara teliti, monitor setelah konsumsi, serta berhati-hati dalam dosis. Pada anamnesis, perlu ditanyakan penggunaan kodein sebelumnya dan adakah efek samping alergi. Sebagai tambahan, tanyakan pula riwayat alergi terhadap bahan lain dan riwayat alergi pada keluarga.

Penggunaan sebagai obat batuk bagi pasien dewasa direkomendasikan pada dosis 10 mg 3-4 kali sehari. Sementara, bagi anak adalah 1 mg/kgBB/hari terbagi dalam 3-4 dosis. Sebagai akibat pada metabolisme, dosis ini dapat menyebabkan penurunan suhu tubuh, penurunan aktivitas otot, vasodilatasi perifer, serta penghambatan mekanisme neural di sistem saraf pusat. Kecepatan metabolisme tubuh akan berkurang dengan pemberian morfin dan turunannya. Hiperglikemia sementara dapat terjadi akibat pelepasan adrenalin yang menyebabkan glikogenolisis. Efek-efek ini hanya bersifat sementara, dan dapat hilang seiring berjalannya waktu. Secara umum, tidak ada yang perlu dikhawatirkan mengenai hal tersebut.

Dengan demikian, sebagai obat batuk, sampai saat ini kodein masih tetap mendapat tempat bagi pasien yang merasakan gangguan (iritasi) saluran napas atas akibat batuk kering kronis. Efek analgesik dan antitusif bekerja sama mengurangi batuk yang menyebabkan nyeri dada. Para dokter yang merawat pasien harus melakukan pengawasan, di samping mengedukasi pasien saat menggunakan kodein. Demikian juga bagi pasien anak-anak, peran orang tua sangat penting dalam pengawasan.
Permasalahanya disini, seperti yang kita ketahui morfin adalah salah satu narkotika yang dilarang sedangkan kodein(metilmorfin) adalah turunan dari morfin, apakah kodein ini mempunyai sifat yang membuat orang ketergantungan juga seperti morfin? Jelaskan kalau tidak kenapa, kalau ya kenapa?
yang kedua bagaimana cara kerja kodein dalam mengatasi batuk???


2 komentar:

  1. Kodein dapat dikonversikan menjadi morfin sehingga memiliki efek anti-nyeri (analgesik), meredakan batuk dan sesak napas (antitusif), serta anti-diare. Di antara ketiga manfaat ini, khasiat pereda batuk (antitusif) merupakan yang paling menonjol. Jenis batuk yang dapat diredakan oleh kodein adalah batuk yang kering, iritatif, dan tidak berdahak.
    Kodein yang terkonsumsi akan teraktivasi oleh enzim CYP2D6[1] di dalam hati[2] menjadi morfin, sebelum mengalami proses glusuronidasi, sebuah mekanisme detoksifikasi bagi xenobiotik.[3] Walau bagaimanapun, morfin tersebut tidak dapat digunakan, mengingat 90% kodein yang diambil akan dimusnahkan dalam usus halus (rembesan dari hati) sebelum berhasil memasuki peredaran darah. Oleh itu, kodein seolah-olah tidak brpengaruh atas penggunanya, namun efek samping seperti analgesia, sedasi, dan kemurungan pernapasan masih terasa.
    Penggunaan kodeina yang berkelanjutan mengakibatkan ketergantungan secara fisik dan psikologi.
    Kodein merupakan salah satu agonis opioid yang memiliki efek menekan batuk. Efek penekan batuk yang dimilikinya bekerja di sentral. Berbeda dengan morfin, kodein lebih efektif diberikan oral dibanding parenteral untuk mendapatkan efek analgesik dan depresan saluran napas. Kodein memiliki afinitas rendah pada reseptor opioid dan efek analgetik yang dimilikinya diakibatkan konversinya menjadi morfin. Sementara, efek antitusif yang dimilikinya dikarenakan ikatannya pada reseptor berbeda yang mengikat kodein itu sendiri.

    BalasHapus
  2. Penggunaan kodeina yang berkelanjutan mengakibatkan ketergantungan secara fisik dan psikologi, karna kodein membawa resiko akan ketagihan dalam penggunaan yg lama.
    Kodein yang terkonsumsi akan teraktivasi oleh enzim CYP2D6 di dalam hati menjadi morfin, sebelum mengalami proses glusuronidasi, sebuah mekanisme detoksifikasi bagi xenobiotik., morfin tersebut tidak dapat digunakan, mengingat 90% kodein yang diambil akan dimusnahkan dalam usus halus (rembesan dari hati) sebelum berhasil memasuki peredaran darah. Oleh itu, kodein seolah-olah tidak brpengaruh atas penggunanya, namun efek samping seperti analgesia, dan sedasi.Kodein merupakan salah satu agonis opioid yang memiliki efek menekan batuk. codein bekerja mengurangi batuk dengan penekan sentral pada batuk. efek samping kodein yang lain yaitu euforia, gatal, mual, muntah, mengantuk, mulut kering, miosis, hipotensi ortostatik, retensi urin, depresi dan sembelit.

    BalasHapus